Jakie są różnice we właściwościach farmakokinetycznych  między torasemidem a furosemidem?

Porównanie wybranych cech farmakologicznych i klinicznych furosemidu i torasemidu

Wybrane cechy
farmakologiczne i kliniczne
Furosemid
Torasemid
Dawkowanie 1-2 razy na dobę Raz na dobę
Biodostępność 60-70%, w ciężkiej niewydolności nerek ulega zmniejszeniu do 36-44% 79-91%
Wiązanie z białkami osocza 95% 99%
Metabolizm i wydalanie Wydalanie głównie w postaci niezmienionej Metabolizowany do 3 metabolitów, ok. 80% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej i jako metabolity w wyniku wydzielania kanalikowego
Okres półtrwania 1-1,5 h, ale może ulec wydłużeniu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby 3-4 h; w przypadku niewydolności nerek nie ulega zmianie
Czas działania 6-8 h do 12 h

Dawki stosowane w trakcie leczenia niewydolności serca (z zachowaną lub obniżoną frakcją wyrzutową, ostrą lub przewlekłą)

Dawka wstępna 20-40 mg

Przeciętna dawka dobowa 40-80 mg

Dawka wstępna 5-10 mg

Przeciętna dawka dobowa 10-20 mg

Wskazania

Leczenie obrzęków, u dorosłych i dzieci, związanych z zastoinową niewydolnością krążenia, marskością wątroby i chorobami nerek, gdy wskazane jest zastosowanie leków moczopędnych o silnym i szybkim działaniu.

Nadciśnienie tętnicze u dorosłych, głównie w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi

Nadciśnienie tętnicze pierwotne

Obrzęki pochodzenia wątrobowego i nerkowego

Obrzęki związane z zastoinową niewydolnością serca, obrzęk płuc

Dodatkowe cechy

Początek działania w 1. godzinie po podaniu

Działanie moczopędne przez 6-8 h

Wchłania się szybko i prawie całkowicie, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 1-2 h

Potencjalnie: wpływ na włóknienie miokardium, efekt antyaldosteronowy i wazodylatacyjny

Piśmiennictwo:

  • Bölke T, Achhammer T. Torasemide: review of its pharmacology and therapeutic use. Drugs Today 1994; 30: 1-26.
  • Brater DC. Pharmacology of diuretics. Am J Med Sci 2000; 319: 38-50.
  • Charakterystyka produktu leczniczego: Furosemidum Polpharma 40 mg tabletki; 31.07.2008.
  • Charakterystyka produktu leczniczego: Toramide; 2,5 mg lub 5 mg lub 10 mg, tabletki; 26.07.2011.
  • Cosin J, Diez J; TORIC investigators. Torasemide in chronic heart failure: results of the TORIC study. Eur J Heart Fail 2002; 4(4): 507-513.
  • Dunn CJ., Fitton A, Brogden RN. Torasemide. An update of its pharmacological properties and therapeutic efficacy. Drugs 1995; 49: 121-142.
  • Felker GM, Lee KL, Bull DA i wsp. Diuretic strategies in patients with acute decompensated heart failure. N Engl J Med 2011; 364: 797-805.
  • Filipiak KJ. (red.): Torasemid. Biblioteka czasopisma Cardiology Journal 2011, tom 14.
  • Friedel HA, Buckley MM. Torasemide. A review of its pharmacological properties and therapeutic potential. Drugs 1991; 41(1): 81-103.
  • Grabowski M. Diuretyki pętlowe w leczeniu pacjentów z niewydolnością serca. Choroby Serca i Naczyń 2013; 10(1): 1-6.
  • Grześk G, El-Essa A, Kubica A i wsp. Współczesne diuretyki pętlowe. Fol Cardiol Excer 2008; 3(67): 292-295.
  • Ishido H, Senzaki H. Torasemide for the treatment of heart failure. Cardiovasc Hematol Disord Drug Targets 2008; 8(2): 127-132.
  • Jackson EK. Leki moczopędne. W: Farmakoterapia Goodmana & Gilmana. Wydanie I. Brunton LL, Lazo JS, Parker KL (red.). Wydawnictwo Czelej, Lublin 2007, tom I: 785.
  • Korzeniowska K, Jabłecka A. Leki moczopędne. Farmacja współczesna 2008; 1: 136-146.
  • Kostka-Jeziorny K, Tykarski A. Leki moczopędne w choro­bach nerek. Nadciśnienie Tętnicze 2007; supl. C: 22-27.
  • Lopez B, Gonzalez A, Beaumont J i wsp. Identification of poten­tial cardiac antifibrotic mechanism of torasemide in patients with chronic heart failure. J Am Coll Cardiol 2007; 50: 859-867.
  • Lopez B, Gonzalez A, Hermida N i wsp. Myocardial fibrosin chronic kidney disease: potential benefits of torasemide. Kid­ney Int Suppl 2008; 111: 19-23.
  • Maggioni AP, Dahlström U, Filippatos G i wsp.; Heart Failure Association of ESC (HFA). EURObservational Research Programme: the Heart Failure Pilot Survey (ESC-HF Pilot). Eur J Heart Fail 2010; 12(10): 1076-1084.
  • Mancia G, Fagard R, Narkiewicz K i wsp. 2013 ESH/ESC guidelines for the management of arterial hypertension: the Task Force for the Management of Arterial Hypertension of the European Society of Hypertension (ESH) and of the European Society of Cardiology (ESC). Eur Heart J 2013; 34(28): 2159-2219.
  • McMurray JJ, Adamopoulos S, Anker SD i wsp.; ESC Committee for Practice Guidelines. ESC Guidelines for the diagnosis and treatment of acute and chronic heart failure 2012: The Task Force for the Diagnosis and Treatment of Acute and Chronic Heart Failure 2012 of the European Society of Cardiology. Developed in collaboration with the Heart Failure Association (HFA) of the ESC. Eur Heart J 2012; 33(14): 1787-1847.
  • Müller K, Gamba G, Jaquet F, Hess B. Torasemide vs. furosemide in primary care patients with chronic heart failure NYHA II to IV - efficacy and quality of life. Eur J Heart Fail 2003; 5(6): 793-801.
  • Pharmindex 2014. www.pharmindex.pl
  • Ravnan SL, Deedwania PC. The rational use of diuretics in heart failure. Curr Cardiol Rep 2003; 5: 237-242.
  • Reyes AJ. Effects of diuretics on outputs and flows of urine and urinary solutes in healthy subjects. Drugs 1991; 41(Suppl 3): 35-59.
  • Shah SU, Anjum S, Littler WA. Use of diuretics in cardiovascular disease: Heart failure. Postgrad Med J 2004; 80: 201.205.
  • Shah SU, Anjum S, Littler WA. Use of diuretics in cardiovascular disease: Hypertension. Postgrad Med J 2004; 80: 271-276.
  • Trelawny JM. Can we improve diuretic response in heart failure? Br J Hosp Med 1996; 55: 616-619.
  • Uechi M, Matsuoka M, Kuwajima E i wsp. The effect of the loop diuretics furosemide and torasemide on diuresis in dogs and cats. J Vet Med Sci 2003; 63: 1057-1061.
  • Vargo DL, Kramer WG, Black PK i wsp. Bioavailability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of torasemide and furosemide in patients with congestive heart failure. Clin Pharmacol Ther 1995; 57: 601-609.
  • Widecka K, Grodzicki T, Narkiewicz K i wsp. Zasady postępowania w nadciśnieniu tętniczym - 2011 rok. Wytyczne Polskiego Towarzystwa Nadciśnienia Tętniczego. Nadciśnienie Tętnicze 2011; 15(2): 55-82.
  • Woźniak-Wiśniewska A, Bujak R, Banach J i wsp. Leki moczopędne w przewlekłej niewydolności serca - udokumentowane fakty i nowe zapytania. Fol Cardiol Excer 2013; 8(2): 59-64.

Opracowanie:
dr n. med. Marcin Barylski

Toramide (Torasemidum). Skład i postać: tabletki, 1 tabletka zawiera 2,5 mg lub 5 mg lub 10 mg lub 20 mg torasemidu. Wskazania: Dla dawek 2,5 mg, 5 mg, 10 mg: Nadciśnienie tętnicze pierwotne. Dla dawek 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg: Obrzęki pochodzenia wątrobowego i nerkowego. Obrzęki związane z zastoinową niewydolnością serca, obrzęk płuc. Dawkowanie i sposób podawania: Lek stosowany doustnie. Dorośli: Nadciśnienie tętnicze pierwotne: Zalecana dawka torasemidu wynosi 2,5 mg doustnie raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 5 mg raz na dobę. Badania wskazują, że dawki powyżej 5 mg na dobę nie prowadzą do dalszego obniżania ciśnienia tętniczego. Maksymalny efekt uzyskuje się po około dwunastu tygodniach ciągłego leczenia. Obrzęki: Zwykle stosuje się 5 mg raz na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększać stopniowo do dawki 20 mg raz na dobę. W indywidualnych przypadkach, podawano dawki do 40 mg na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku: Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają szczególnego dostosowania dawek. Dzieci: Brak wystarczających danych dotyczących stosowania torasemidu u dzieci. Dla dawki 20 mg: Tabletki należy przyjmować rano, bez rozgryzania, popijając niewielką ilością płynu. Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na torasemid, pochodne sulfonylomocznika lub którąkolwiek substancję pomocniczą leku. Niewydolność nerek z anurią. Śpiączka wątrobowa i stan przedśpiączkowy. Niskie ciśnienie tętnicze. Okres ciąży i laktacji. Zaburzenia rytmu serca. Jednoczesne stosowanie z antybiotykami aminoglikozydowymi czy cefalosporynami lub niewydolność nerek po zastosowaniu innych leków powodujących uszkodzenie nerek. Ostrzeżenia i zalecane środki ostrożności: Przed rozpoczęciem leczenia należy wyrównać hipokaliemię, hiponatremię, hipowolemię i zaburzenia mikcji. Podczas długotrwałego leczenia torasemidem zaleca się regularne monitorowanie bilansu elektrolitów, stężenia glukozy, kwasu moczowego, kreatyniny i lipidów we krwi. Zaleca się uważne monitorowanie pacjentów z tendencją do hiperurykemii i dny moczanowej. Należy też monitorować metabolizm węglowodanów w utajonej lub objawowej cukrzycy. Ze względu na zawartość laktozy, produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Działania niepożądane: Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Istnieją pojedyncze doniesienia na temat przypadków zmniejszenia liczby erytrocytów i leukocytów oraz płytek we krwi obwodowej. Zaburzenia układu nerwowego: W rzadkich przypadkach opisywano parestezje kończyn. Zaburzenia oka: W pojedynczych przypadkach: zaburzenia wzroku. Zaburzenia ucha i błędnika: W pojedynczych przypadkach: szum w uszach i utrata słuchu. Zaburzenia naczyniowe: W rzadkich przypadkach mogą wystąpić powikłania zakrzepowo-zatorowe oraz zaburzenia krążenia związane z zagęszczeniem krwi. Zaburzenia żołądka i jelit: Suchość w jamie ustnej. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe. W izolowanych przypadkach opisywano zapalenie trzustki. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Zwiększenie aktywności niektórych enzymów wątrobowych, np. GGT. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: W pojedynczych przypadkach mogą wystąpić reakcje alergiczne, takie jak świąd, wysypka i nadwrażliwość na światło. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: U pacjentów ze zwężeniem drogi odpływu moczu może dochodzić do jego retencji. Może też wystąpić zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny w osoczu. Badania diagnostyczne: Tak jak w przypadku innych leków moczopędnych, w zależności od dawki i czasu trwania leczenia mogą wystąpić zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej, zwłaszcza przy znacznie ograniczonym spożyciu soli. Może wystąpić hipokaliemia (zwłaszcza w przypadku diety ubogiej w potas lub w razie wymiotów, biegunki lub nadużywania leków przeczyszczających, jak również niewydolności wątroby). Jeśli diureza jest nasilona, mogą wystąpić objawy przedmiotowe i podmiotowe niedoboru elektrolitów i płynów (zwłaszcza przy rozpoczęciu leczenia jak i u pacjentów w podeszłym wieku), takie jak: bóle głowy, zawroty głowy, niskie ciśnienie tętnicze, uczucie osłabienia, senność, stan splątania, utrata apetytu i skurcze. W takiej sytuacji może być konieczne odpowiednie dostosowanie dawki. Może wystąpić zwiększenie stężenia kwasu moczowego, glukozy i lipidów w osoczu. Może też dojść do nasilenia zasadowicy metabolicznej. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Podmiot odpowiedzialny: Zakłady Farmaceutyczne Polpharma S.A. Pozwolenie na dopuszczenie do obrotu leku Toramide: 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg odpowiednio nr: 11619, 11620, 11621, 23117 wydane przez MZ. Dodatkowych informacji o leku udziela: Polpharma Biuro Handlowe Sp. z o.o., ul. Bobrowiecka 6, 00-728 Warszawa, tel. +48 22 364 61 00; fax. +48 22 364 61 02. www.polpharma.pl. Lek wydawany na podstawie recepty. ChPL dla dawek 2,5 mg, 5 mg, 10 mg: 2014.05.20, ChPL dla dawki 20 mg: 2016.04.19

Oświadczenie

Wejście do serwisu dla lekarzy i farmaceutów wymaga potwierdzenia oświadczenia widocznego na stronie.
Jeśli nie spełniasz wymienionych warunków,
kliknij przycisk Anuluj.

POWIADOMIENIE

Polpharma na swoich stronach internetowych oraz aplikacjach mobilnych (dalej łącznie: ” Witryna”) wykorzystuje pliki cookie oraz inne pokrewne technologie (dalej: „pliki cookie”). Samodzielne zarządzanie plikami cookie jest możliwe poprzez zmianę ustawień w przeglądarce internetowej. Jeżeli nie wyraża Pani/Pan zgody na zbieranie danych osobowych poprzez pliki cookie może Pani/Pan zmienić ustawienia w przeglądarce internetowej lub opuścić Witrynę.

Korzystanie z Witryny bez zmiany ustawień w przeglądarce internetowej oznacza akceptację wykorzystywania przez Polpharma plików cookie. Akceptacja ustawień w przeglądarce internetowej oznacza wyrażenie zgody na profilowanie oparte na informacjach zawartych plikach cookie. W każdym czasie zgoda może zostać cofnięta. Cofnięcie zgody pozostaje bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania, którego dokonano na podstawie zgody przed jej cofnięciem. Więcej informacji znajdą Państwo w Polityce Cookie.

Dobrowolnie i świadomie akceptuję warunki korzystania z witryny